Meprobamát
| Meprobamát | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | meprobamát meprobamate (anglický) meprobamatum (latinský) |
| Název podle IUPAC | 2-methyl-2-propylpropan-1,2-diyl-dikarbamát |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 57-53-4 |
| Klasifikace ATC | N05BC01 N05BC51 N05CX01 |
| ChEMBL ID | CHEMBL979 |
| ChemSpider ID | 3924 |
| PubChem | 4064 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C9H18N2O4 |
| SMILES | CCCC(C)(COC(=O)N)COC(=O)N |
| InChI | InChI=1S/C9H18N2O4/c1-3-4-9(2,5-14-7(10)12)6-15-8(11)13/h3-6H2,1-2H3,(H2,10,12)(H2,11,13) |
| Molární hmotnost | 218,25 g/mol |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Meprobamát (též meprobamat, prodáván také pod obchodními názvy Miltown, Equanil a Meprospan) je karbamátový derivát používaný jako anxiolytikum. Určitou dobu byl nejprodávanějším trankvilizérem, byl však z podstatné části nahrazen benzodiazepiny.
Historie
[editovat | editovat zdroj]
Farmakologie
[editovat | editovat zdroj]Ačkoli byl prodáván jako bezpečnější, má meprobamát většinu farmakologických účinků a rizik jako barbituráty (i když je při účinných dávkách méně sedativní). Byl hlášena přítomnost určitých antikonvulzivních vlastností proti komplexnímu parciálnímu záchvatu, ale meprobamát může vyprovokovat generalizované tonicko-klonické záchvaty.
Mechanismus účinku meprobamátu není znám. Ve studiích prováděných na zvířatech se projevovaly účinky na více místech centrálního nervového systému, včetně thalamu a limbického systému. Meprobamát se váže na GABAA receptory[1], které přerušují neuronovou komunikaci v retikulární formaci a spinálním vlákně, což vede k sedaci a změněnému vnímání bolesti.
Mezi příbuzné látky patří karisoprodol (proléčivo meprobamatu) a tybamát.
Indikace
[editovat | editovat zdroj]Meprobamát je schválen pro krátkodobé potlačení úzkosti, není ovšem známo, zda jsou údajné anxiolytické účinky oddělitelné od účinků sedativních. Účinnost meprobamátu jako selektivního prostředku pro léčbu úzkosti nebyla u lidí prokázána[2] a meprobámat není pro tento účel používán tak často jako benzodiazepiny.
Meprobamát je dostupný k orálnímu podávání jako tablety s obsahem 200 a 400 mg. Je též součástí kombinovaného přípravku Equagesic (ve Velké Británii bylo používání ukončeno v roce 2002), používaného jako myorelaxans.
Předávkování
[editovat | editovat zdroj]Mezi příznaky předávkování meprobamátem patří ospalost, otupělost, netečnost až bezvědomí, ztráta svalové kontroly, poruchy až zástava dechu, šok. Smrt byla hlášena již po požití 12 g meprobamátu, přežití při až 40 g. Při předávkování mohou tablety meprobamátu tvořit v žaludku bezoáry, které vyžadují fyzické odstranění této nerozpuštěné hmoty endoskopem. Proto lze uvažovat o indikaci aktivního uhlí i po 4 a více hodinách, anebo pokud úroveň látky stoupá.
Klasifikace
[editovat | editovat zdroj]Meprobamát je podle Úmluvy o psychotropních látkách zařazen do Seznamu IV.
Reference
[editovat | editovat zdroj]V tomto článku byl použit překlad textu z článku Meprobamate na anglické Wikipedii.
- ↑ Rho JM, Donevan SD, Rogawski MA. Barbiturate-like actions of the propanediol dicarbamates felbamate and meprobamate. J. Pharmacol. Exp. Ther.. March 1997, roč. 280, čís. 3, s. 1383–91. Dostupné v archivu pořízeném dne 2020-07-03. PMID 9067327.
- ↑ Goodman and Gillman, eds. The Pharmacologic Basis of Therapeutics. Chapter 16
Externí odkazy
[editovat | editovat zdroj]
Obrázky, zvuky či videa k tématu Meprobamát na Wikimedia Commons - List of psychotropic substances under international control Archivováno 31. 8. 2012 na Wayback Machine..
- The Comparative Toxicogenomics Database: Meprobamate.
- BIAM: Meprobamate Archivováno 26. 11. 2005 na Wayback Machine. (French).
- RxList.com - Meprobamate
